Валсартан-АЛИУМ (табл. п. плен. о. 80 мг № 30) Алиум АО (Московская обл,.рп. Оболенск) Россия в аптеках города Алапаевска
|
Номер регистрационного удостоверения: |
ЛП-№(001159)-(РГ-RU) |
|
Дата регистрации: Дата переоформления: |
ЛП-№(001159)-(РГ-RU) |
|
Дата окончания действия: |
------------- |
|
Срок введения в гражданский оборот: |
бессрочный |
|
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение: |
Акционерное общество "АЛИУМ" (АО "АЛИУМ") |
|
Торговое наименование |
ВАЛСАРТАН-АЛИУМ |
|
Международное непатентованное или химическое наименование: |
Валсартан |
| Лекарственная форма | Дозировка | Срок годности | Условия хранения |
|---|---|---|---|
| Упаковки | |||
| таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 40 мг | 3 года | При температуре не выше 25 град. |
|
|||
| таблетки, покрытые пленочной оболочкой | 80 мг | 3 года | При температуре не выше 25 град. |
|
|||
| № п/п | Стадия производства | Производитель | Адрес производителя | Страна |
|---|---|---|---|---|
| 1 | Выпускающий контроль качества | Акционерное общество "АЛИУМ" (АО "АЛИУМ") | Московская обл., г.о. Серпухов, п. Оболенск, тер. Квартал А, д. 2, стр. 1 | Россия |
| 2 | Производитель (готовой ЛФ) | Акционерное общество "АЛИУМ" (АО "АЛИУМ") | Московская обл., г.о. Серпухов, п. Оболенск, тер. Квартал А, д. 2 | Россия |
| 3 | Упаковщик/фасовщик (в первичную упаковку) | Акционерное общество "АЛИУМ" (АО "АЛИУМ") | Московская обл., г.о. Серпухов, п. Оболенск, тер. Квартал А, д. 2 | Россия |
| 4 | Упаковщик/фасовщик (вторичная/третичная упаковка) | Акционерное общество "АЛИУМ" (АО "АЛИУМ") | Московская обл., г.о. Серпухов, п. Оболенск, тер. Квартал А, д. 2 | Россия |
| Фармако-терапевтическая группа |
|---|
| ангиотензина II рецепторов антагонист |
| Код АТХ | АТХ |
|---|---|
| C09CA03 | Валсартан |
Валсартан-Алиум (Valsartan-Alium)
Регистрационный номер:
ЛП-002423
Действующее вещество:
Валсартан
Лекарственная форма:
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав:
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
действующее вещество: валсартан 40 мг/80 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолят), повидон К-30, натрия лаурилсульфат, магния стеарат;
вспомогательные вещества для оболочки:
- для дозировки 40 мг: Опадрай II 85F381I1 желтый [спирт поливиниловый, макрогол- 3350 (полиэтиленгликоль 3350), тальк, титана диоксид, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид черный]:
- для дозировки 80 мг: Опадрай II 85F34555 розовый [спирт поливиниловый, макрогол- 3350 (полиэтиленгликоль 3350), тальк, титана диоксид, алюминиевый лак на основе красителя очаровательного красного, алюминиевый лак на основе красителя азорубина, алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый].
Описание:
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой коричнево-желтого цвета (при дозировке 40 мг) или розового цвета (при дозировке 80 мг). На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
Ангиотензина II рецепторов антагонист
АТХ:
C09CA03 valsartan
Фармакодинамика:
Валсартан - активный специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Избирательно блокирует рецепторы подтипа AT1, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Следствием блокады AT1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ2- рецепторы. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении AT1-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2.
Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные канаты, имеющие важное значение в регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Вероятность возникновения кашля при применении валсартана очень низкая, что связано с отсутствием влияния на ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который отвечает за деградацию брадикинина. Сравнение валсартана с ингибитором АПФ демонстрирует, что частота развития сухого кашля достоверно (р < 0,05) ниже у пациентов, принимающих валсартан, чем у пациентов, принимающих ингибитор АПФ (2,6% против 7,9%, соответственно). В группе пациентов, у которых ранее при лечении ингибитором АПФ развивался сухой кашель, при лечении валсартаном эта нежелательная реакция отмечается в 19,5% случаев, а при лечении тиазидным диуретиком - в 19,0% случаев, - в то время как в группе пациентов, получавших лечение ингибитором АПФ, кашель наблюдается в 68,5% случаев (р < 0,05).
Применение при артериальной гипертензии у пациентов старше 18 лет
При лечении валсартаном пациентов с артериальной гипертензией отмечается снижение артериального давления (АД), не сопровождающееся изменением частоты сердечных сокращений (ЧСС).
После назначения внутрь разовой дозы препарата у большинства пациентов начало антигипертензивного действия наблюдается в течение 2 часов, а максимальное снижение АД достигается в пределах 4-6 часов, сохраняющееся более 24 часов. При повторном применении валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель, и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.
В случае одновременного применения валсартана с гидрохлоротиазидом достигается достоверное дополнительное снижение АД. Резкое прекращение применения валсартана не сопровождается значительным повышением АД или другими нежелательными реакциями. У пациентов с артериальной гипертензией, сахарным диабетом 2 типа и нефропатией, принимающих валсартан в дозе 160-320 мг, отмечается значительное снижение протеинурии (36-44%).
Применение после острого инфаркта миокарда у пациентов старше 18 лет
При применении валсартана в течение 2-х лет у пациентов в период от 12 ч до 10 дней после перенесенного острого инфаркта миокарда (осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка), снижаются показатели общей смертности, сердечно-сосудистой смертности и увеличивается время до первой госпитализации по поводу обострения течения хронической сердечной недостаточности, повторного инфаркта миокарда, внезапной остановки сердца и инсульта (без летального исхода). Профиль безопасности валсартана у пациентов с острым инфарктом миокарда сходен с таковым при других состояниях.
Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) у пациентов старше 18 лет
Механизм действия валсартана при хронической сердечной недостаточности (ХСН) основан на его способности устранять отрицательные последствия гиперактивации ренип- ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) и ее главного эффектора - ангиотензина II, а именно - вазоконстрикцию; задержку жидкости в организме: пролиферацию клеток, ведущую к ремоделированию органов-мишеней (сердце, почки, сосуды); стимуляцию избыточного синтеза гормонов, действующих синергично с РААС (катехоламинов, альдостерона, вазопрессина. эндотелина и др.).
На фоне применения валсартана при ХСН уменьшается преднагрузка, снижается давление заклинивания в легочных капиллярах (ДЗЛК) и диастолическое давление в легочной артерии, повышается сердечный выброс. Наряду с гемодинамическими эффектами, валсартан за счет опосредованной блокады синтеза альдостерона уменьшает задержку натрия и воды в организме.
Установлено, что препарат не оказывал существенного влияния на концентрацию общего холестерина, мочевой кислоты, а также при исследовании натощак - на концентрацию триглицеридов и глюкозы в плазме крови.
При применении валсартана (в средней суточной дозе 254 мг) в течение 2-х лет у пациентов с ХСН II (62%), III (36%) и IV (2%) функционатьного класса по классификации NYHA с фракцией выброса левого желудочка (ЛЖ) менее 40% и внутренним диастолическим диаметром ЛЖ более 2,9 см/м2, получающих стандартную терапию, включая ингибиторы АПФ (93%), диуретики (86%), дигоксин (67%) и бета-адреноблокаторы (36%) отмечается достоверное снижение (на 27,5%) риска госпитализации по поводу обострения течения ХСН.
У пациентов, не получавших ингибиторы АПФ, отмечается значительное снижение показателя общей смертности (на 33%), сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости, связанной с ХСН (время до наступления первого сердечно-сосудистого события), которые оцениваются по следующим показателям: смерть, внезапная смерть с проведением реанимации, госпитализация по поводу обострения течения ХСН, внутривенное введение инотропных или сосудорасширяющих препаратов в течение 4 или более часов без госпитализации (на 44%). В группе пациентов, получающих ингибиторы АПФ (без бета-адреноблокаторов), на фоне лечения валсартаном не наблюдается снижения показателя общей смертности, однако уменьшаются показатели сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости, связанной с ХСН на 18,3%.
В целом применение валсартана приводит к уменьшению числа госпитализаций по поводу ХСН, замедлению прогрессирования ХСН, улучшению функционального класса ХСН по классификации NYНA, увеличению фракции выброса левого желудочка, а также уменьшению выраженности признаков и симптомов сердечной недостаточности и улучшению качества жизни по сравнению с плацебо.
Применение у пациентов старше 18 лет с артериальной гипертензией и нарушением толерантности к глюкозе
При применении валсартана и изменении образа жизни отмечалось статистически достоверное снижение риска развития сахарного диабета у данной категории пациентов. Валсартан не оказывал влияния на частоту летальных исходов в результате сердечно-сосудистых событий, инфаркта миокарда и ишемических атак без летальных исходов, на госпитализации по причине сердечной недостаточности или нестабильной стенокардии, артериальной реваскуляризации, у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе и артериальной гипертензией, отличающихся по возрасту, полу и расовой принадлежностью. У пациентов, получающих валсартан, риск развития микроальбуминурии был достоверно ниже, чем у пациентов, не получающих данную терапию.
Рекомендуемая начальная доза валсартана у пациентов с артериальной гипертензией и нарушением толерантности к глюкозе 80 мг 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 160 мг.
Применение у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет при артериальной гипертензии
У детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет валсартан обеспечивает дозозависимое, плавное снижение АД. При применении валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в течение 2 недель, и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.
Фармакокинетика:
Всасывание
После приема внутрь всасывание валсартана происходит быстро, максимальная концентрация (Сmах) валсартана в плазме крови достигается в течение 2-4 часов. Средняя абсолютная биодоступность 23%. При применении валсартана с пищей площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) и Сmах уменьшаются на 40% и 50%, соответственно, хотя, начиная примерно с 8-го ч после приема препарата, концентрация валсартана в плазме крови как в случае приема его натощак, так и в случае приема с пищей, одинаковые. Уменьшение AUC, тем не менее, не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно принимать независимо от времени приема пищи.
Распределение
Объем распределения (Vd) валсартана в период равновесного состояния после внутривенного введения составлял около 17 л, что указывает на отсутствие экстенсивного распределения валсартана в тканях. Валсартан в значительной степени связывается с белками сыворотки крови (94-97%), преимущественно с альбуминами.
Метаболизм
Валсартан не подвергается выраженному метаболизму (около 20% принятой дозы определяется в виде метаболитов). Гидроксильный метаболит определяется в плазме крови в низких концентрациях (менее чем 10% от AUC валсартана). Этот метаболит фармакологически неактивен.
Выведение
Валсартан выводится двухфазно: a-фаза с периодом полувыведения (Т1/2α) менее 1 ч и β- фаза с Т1/2β - около 9 часов. Валсартан выводится в основном в неизмененном виде через кишечник (около 83%) и почками (около 13%). После внутривенного введения, плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч и его почечный клиренс составляет 0,62 л/ч (около 30% общего клиренса). T1/2 валсартана составляет 6 ч.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Пациенты с ХСН
У данной категории пациентов время достижения Сmах и Т1/2 сходны с таковыми у здоровых добровольцев. Повышение AUC и Сmах прямо пропорционатьно увеличению дозы препарата (с 40 мг до 160 мг 2 раза). Фактор кумуляции составляет в среднем 1,7. При приеме внутрь клиренс валсартана составил приблизительно 4,5 л/час. Возраст пациентов с ХСН не оказывает влияния на клиренс валсартана.
Пациенты в возрасте старше 65 лет
У некоторых пациентов в возрасте старше 65 лет системная биодоступность валсартана выше таковой у пациентов молодого возраста (не имеет клинического значения).
Пациенты с нарушениями функции почек
Корреляция между функцией ночек и системной биодоступностью валсартана отсутствует. У пациентов с нарушениями функции почек и скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) более 10 мл/мин коррекции дозы препарата не требуется. В настоящее время не имеется данных о применении у пациентов, находящихся на гемодиализе. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.
Пациенты с нарушениями функции печени
У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени отмечается повышение биодоступности (AUC) валсартана в 2 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако не наблюдается корреляции значений AUC валсартана со степенью нарушения функции печени.
Применение препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось.
Дети и подростки в возрасте от 6 до 18 лет
Фармакокинетические свойства валсартана у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет не отличаются от фармакокинетических свойств валсартана у пациентов старше 18 лет.
Показания:
Взрослые
- Артериальная гипертензия.
- Хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) у пациентов, получающих стандартную терапию одним или несколькими препаратами из следующих фармакотерапевгических групп: диуретики, сердечные гликозиды, ингибиторы АПФ или бета-адреноблокаторы. Применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным. Оценка состояния пациентов с ХСН должна включать оценку функции почек.
- Для повышения выживаемости пациентов после перенесенного острого инфаркта миокарда, осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики.
Дети и подростки
- Артериальная гипертензия у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет.
Противопоказания:
- Повышенная чувствительность к валсартану или любому другому компоненту препарата.
- Беременность и период кормления грудью.
- Тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), билиарный цирроз и холестаз.
- Одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела).
- Одновременное применение с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) у пациентов с диабетической нефропатией.
- Возраст до 6 лет - по показанию артериальная гипертензия, до 18 лет - по другим показаниям.
- В состав препарата входит лактозы моногидрат, поэтому препарат не следует применять при непереносимости лактозы, дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью:
Валсартан необходимо применять с осторожностью при двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки; состояние после трансплантации почки; первичном гиперальдостеронизме, при соблюдении диеты с ограничением потребления поваренной соли; гипонатриемии; при состояниях, сопровождающихся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота, лечение большими дозами диуретиков); у взрослых пациентов с КК менее 10 мл/мин, у пациентов от 6 до 18 лет с КК менее 30 мл/мин, в том числе находящихся на гемодиализе, с легкими и умеренными нарушениями функции печени (< 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) небилиарного генеза без явлений холестаза, у пациентов с ХСН III-IV функционального класса по NYHA. функция почек у которых зависит от ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС), у пациентов с митральным или аортальным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.
Валсартан следует применять с осторожностью у пациентов с наследственным ангионевротическим отеком, либо ангионевротическим отеком на фоне предшествующего применения антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРА II) или ингибиторов АПФ.
Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении препарата с другими средствами ингибирующими РААС, такими как ингибиторы АПФ или алискирен-содержащие препараты.
Не рекомендуется применять препарат одновременно с ингибиторами АПФ, поскольку данная комбинированная терапия не имеет преимуществ перед монотерапией валсартаном или ингибитором АПФ в отношении показателей общей смертности по любой причине.
Беременность и лактация:
Беременность
Учитывая механизм действия антагонистов рецепторов ангиотензина II, нельзя исключить риск для плода. Действие ингибиторов АПФ (препаратов, оказывающих влияние на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС) на плод, в случае их применения во втором и третьем триместрах беременности, может приводить к его повреждению и гибели. По ретроспективным данным при применении ингибиторов АПФ в первом триместре беременности повышается риск рождения детей с врожденными дефектами. Имеются сообщения о самопроизвольных абортах, олигогидрамнионе и нарушениях функции почек у новорожденных, матери которых при беременности случайно получали валсартан.
Валсартан оказывает непосредственное влияние на РААС, не следует применять во время беременности, а также у женщин, планирующих беременность. При применении средств, воздействующих на РААС, врачу следует проинформировать женщин детородного возраста о потенциальном риске отрицательного влияния данных препаратов на плод при беременности. Если беременность диагностирована в период лечения валсартаном, следует отменить лечение как можно быстрее.
Фертильность
В доклинических исследованиях у животных не наблюдалось эффектов воздействия валсартана на фертильность. Данные о влиянии валсартана на фертильность у человека отсутствуют.
Период кормления грудью
Неизвестно, выделяется ли валсартан в грудное молоко. Поэтому не следует применять препарат в период кормления грудью.
Способ применения и дозы:
Внутрь, не разжевывая, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды.
Взрослые
Артериальная гипертензия
Рекомендуемая начальная доза валсартана составляет 80 мг 1 раз в сутки, вне зависимости от расовой принадлежности, возраста и пола пациента. Антигипертензивный эффект отмечается в первые 2 недели лечения, максимальный эффект развивается через 4 недели. Тем пациентам, у которых не удается достичь адекватного терапевтического ответа, суточная доза препарата может быть постепенно увеличена до максимальной суточной дозы 320 мг или необходимо дополнительно применять диуретические средства.
Хроническая сердечная недостаточность II-IV функционального класса по классификации NYHA
Рекомендуемая начальная доза валсартана составляет 40 мг 2 раза в сутки. Дозу препарата следует постепенно увеличить в течение как минимум 2 недель до 80 мг 2 раза в сутки, а при хорошей переносимости - до 160 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема. При этом может потребоваться снижение дозы одновременно принимаемых диуретиков.
Для повышения выживаемости пациентов после перенесенного острого инфаркта миокарда
Лечение следует начинать в течение 12 ч после перенесенного инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 20 мг (1/2 таблетки 40 мг) 2 раза в сутки. Для обеспечения указанного режима дозирования при необходимости применения валсартана в дозе 20 мг следует назначать препараты валсартана других производителей в лекарственной форме "таблетки 20 мг" или в форме таблеток 40 мг с риской. Повышение дозы проводится методом титрования (40 мг, 80 мг, 160 мг 2 раза в сутки) в течение нескольких последующих недель, до достижения целевой дозы 160 мг 2 раза в сутки.
Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема. Как правило, рекомендуется увеличение дозы до 80 мг 2 раза в сутки к концу 2 недели лечения. Достижение максимальной целевой дозы по 160 мг 2 раза в сутки рекомендуется к концу третьего месяца терапии валсартаном. Увеличение дозы зависит от переносимости препарата в период титрования.
В случае развития артериальной гипотензии, сопровождающейся клиническими проявлениями, или нарушений функции почек следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.
Оценка состояния пациентов, в период после перенесенного инфаркта миокарда, должна включать оценку функции почек.
Применение у особых групп пациентов
Пациенты в возрасте старше 65 лет
У пожилых пациентов старше 65 лет коррекции дозы препарата не требуется.
Пациенты с нарушениями функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек, коррекции дозы препарата не требуется. В настоящее время не имеется данных о применении препарата у пациентов с КК менее 10 мл/мин.
Пациенты с нарушениями функции печени
Пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции печени небилиарного генеза без явлений холестаза препарат следует применять с осторожностью, суточная доза не должна превышать 80 мг.
Дети и подростки в возрасте от 6 до 18 лет
Артериальная гипертензия
Рекомендуемая начальная доза валсартана у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет составляет 40 мг при массе тела ребенка менее 35 кг и 80 мг при массе тела ребенка более 35 кг. Дозу рекомендовано корректировать с учетом снижения АД. Максимальные рекомендованные дозы отражены в таблице ниже. Применение более высоких доз не рекомендовано.
Масса тела
Максимальная рекомендованная суточная доза
≥ 8 кг < 35 кг
80 мг
≥ 35 кг < 80 кг
160 мг
≥ 80 кг ≤ 160 кг
320 мг
Применение у особых групп педиатрических пациентов
Применение у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет с нарушением функции почек
У пациентов от 6 до 18 лет с нарушением функции ночек при КК менее 30 мл/мин. а также у педиатрических пациентов, находящихся на гемодиализе, применение валсартана не изучалось, поэтому применение препарата у данной группы пациентов не рекомендуется. У пациентов в возрасте от 6 до 18 лет при КК более 30 мл/мин коррекции дозы валсартана не требуется. Во время приема препарата следует тщательно контролировать функцию почек и содержание калия в плазме крови.
Применение у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет с нарушением функции печени
Как и для взрослых пациентов, применение валсартана противопоказано для пациентов от 6 до 18 лет с тяжелыми нарушениями функции печени, билиарным циррозом и холестазом. Опыт применения валсартана у детей и подростков с легкими и умеренными нарушениями функции печени ограничен. Не следует превышать суточную дозу валсартана 80 мг у данной группы пациентов.
Хроническая сердечная недостаточность и перенесенный острый инфаркт миокарда
Валсартан не рекомендован для лечения хронической сердечной недостаточности и для применения после перенесенного острого инфаркта миокарда у пациентов младше 18 лет.
Побочные эффекты:
У пациентов с артериальной гипертензией в контролируемых клинических исследованиях частота нежелательных явлений была сравнима с плацебо. Данные о зависимости частоты какой-либо из нежелательной реакции от дозы или продолжительности лечения валсартаном, а также пола, возраста или расовой принадлежности, отсутствуют. Профиль безопасности валсартана у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет с артериальной гипертензией не отличается от профиля безопасности валсартана у взрослых пациентов. Ниже приведены нежелательные реакции, которые наблюдались в ходе клинических исследований, а также при применении препарата в клинической практике.
Частота развития нежелательных реакций приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥1/10 случаев), часто (≥1/100 и <1/10 случаев), нечасто (≥1/1000 и <1/100 случаев), редко (≥1/10000 и <1/1000 случаев) и очень редко (<1/10000 случаев, включая отдельные сообщения). В пределах каждой группы, выделенной по частоте встречаемости, нежелательные реакции распределены в порядке уменьшения их важности.
Для всех нежелательных реакций, выявленных в клинической практике и при анализе лабораторных показателей (частоту развития которых установить невозможно) использовалась градация "частота неизвестна".
Пациенты с артериальной гипертензией
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: частота неизвестна - снижение гемоглобина, гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь.
Нарушения метаболизма: частота неизвестна - повышение содержания калия в сыворотке крови.
Со стороны органа слуха и лабиринтные расстройства: нечасто - вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - васкулит.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - кашель.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - боли в животе.
Со стороны гепатобилиарной системы: частота неизвестна - нарушение функции печени, включая повышение концентрации билирубина в плазме крови.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко - ангионевротический отек, кожная сыпь, кожный зуд; частота неизвестна - буллезный дерматит.
Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна - миалгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - нарушения функции почек, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови.
Прочие: нечасто - повышенная утомляемость.
Также в ходе клинических исследований у пациентов с артериальной гипертензией наблюдались следующие нежелательные явления, причинно-следственная связь которых с приемом препарата не установлена: артралгия, астения, боль в спине, диарея, головокружение, бессонница, снижение либидо, тошнота, периферические отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.
Пациенты, получающие валсартан после перенесенного острого инфаркта миокарда и /или при ХСН
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: частота неизвестна - тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь.
Нарушения метаболизма: нечасто - гиперкалиемия; частота неизвестна - повышение содержания калия в сыворотке крови, гипонатриемия.
Со стороны нервной системы: часто - головокружение, постуральное головокружение; нечасто - обморок, головная боль.
Со стороны органа слуха и лабиринтные расстройства: нечасто - вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия: нечасто - усиление симптомов хронической сердечной недостаточности; частота неизвестна - васкулит.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - тошнота, диарея.
Со стороны гепатобилиарной системы: частота неизвестна - нарушение функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко - ангионевротический отек; частота неизвестна - кожная сыпь, зуд, буллезный дерматит, крапивница.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - рабдомиолиз, частота неизвестна - миалгия.
Со стороны почек: часто - нарушение функции почек; нечасто - острая почечная недостаточность, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; частота неизвестна - повышение содержания азота мочевины в плазме крови.
Общие нарушения: нечасто - астения, повышенная утомляемость.
Также в ходе клинических исследований у пациентов после перенесенного острого инфаркта миокарда и/или ХСН наблюдались следующие нежелательные явления, причинно-следственная связь которых с приемом препарата не установлена: артралгия, боли в животе, боль в спине, астения, бессонница, снижение либидо, нейтропения, периферические отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.
Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили другие нежелательные реакции не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка:
Симптомы. При передозировке валсаргана основным проявлением является выраженное снижение АД, которое может привести к угнетению сознания, коллапсу и/или шоку.
Лечение. Симптоматическое лечение, характер которого зависит от времени, прошедшего с момента приема препарата, и от степени тяжести симптомов.
При случайной передозировке следует вызвать рвоту (если препарат был принят недавно) или провести промывание желудка. В случае возникновения выраженного снижения АД в качестве терапии необходимо внутривенное введение 0,9% раствора натрия хлорида, пациента следует уложить, приподняв ноги, на необходимый для терапии период времени, принять активные меры по поддержанию деятельности сердечно-сосудистой системы, включая регулярный контроль деятельности сердца и дыхательной системы, объема циркулирующей крови (ОЦК) и количества выделяемой мочи. Диализ неэффективен.
Взаимодействие:
Установлено, что при монотерапии валсартаном отсутствуют клинически значимые взаимодействия со следующими лекарственными средствами: циметидином, варфарином, фуросемидом, дигоксином, атенололом, индометацином, гидрохлоротиазидом, амлодипином, глибенкламидом.
Калийсберегающие диуретики, препараты К+, соли, содержащие К+, усиливают развитие гиперкалиемии; диуретики - гипотензивный эффект.
Двойная блокада РААС при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, ингибиторов АПФ или алискирена
Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II, включая валсартан, с другими средствами, оказывающими влияние на РААС, связанно с повышенной частотой развития артериатыюй гипотензии, гиперкалиемии и изменений функции почек по сравнению с монотерапией. Рекомендуется проводить мониторинг артериатьного давления, функции почек и содержания электролитов у пациентов, принимающих валсартан и другие лекарственные средства, оказывающие влияние на РААС. Одновременное применение АРА II с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов.
Одновременное применение АРА II с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.
У детей и подростков артериальная гипертензия часто связана с нарушением функции почек. Данной категории пациентов рекомендовано с осторожностью принимать валсартан одновременно с другими средствами, влияющими на РААС, т.к. это может привести к повышению содержания калия в сыворотке крови. Следует проводить регулярный контроль функции почек и содержания калия в сыворотке крови группы пациентов.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2
При применении валсартана одновременно с НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, возможно уменьшение его ангигипертензивного действия. При применении антагонистов рецепторов ангиотензина II одновременно с НПВП возможно ухудшение функции почек и повышение содержания калия в плазме крови. При необходимости одновременного применения валсартана и НПВП до начала лечения необходимо провести оценку функции почек и коррекцию нарушений водноэлектролитного баланса.
Транспортные белки
По результатам исследования in vitro на культурах печени валсартан является субстратом для белков переносчиков ОАТР1В1 и MRP2.
Одновременное назначение валсартана с ингибиторами белка-переносчика ОАТР1В1 (рифампицин, циклоспорин) и с ингибиторами белка-переносчика MRP2 (ритонавир) может увеличить системную экспозицию валсартана (Сmax и AUC).
Препараты лития
При применении ингибиторов АПФ одновременно с препаратами лития отмечается повышение содержания лития в плазме крови и усиление его токсического действия. Не рекомендуется применять валсартан одновременно с препаратами лития (опыт применения ограничен). При необходимости применения валсартана одновременно с препаратами лития необходимо обеспечить контроль содержания лития в плазме крови.
При одновременном применении валсартана с биологически активными добавками, содержащими калий, калийсберегающими диуретинами (в т.ч. спиронолактон, эплереион, триамтерен, амилорид), калийсодержащими заменителями соли или с другими препаратами, которые могут вызывать повышение содержания калия в крови (например, с гепарином), следует соблюдать осторожность и проводить регулярный контроль содержания калия в крови.
Диуретики
У пациентов, принимавших диуретики (особенно в тех случаях, когда диуретическая терапия была начата недавно), после начала терапии валсартаном иногда может развиваться чрезмерное снижение артериального давления. Риск развития симптоматической артериальной гипотензии при применении вачсаргана может быть сведен к минимуму путем прекращения приема диуретиков до начата лечения.
Особые указания:
Пациенты с нарушением функции почек
Следует избегать одновременного применения АРА II, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ < 30 мл/мин).
Гиперкалиемия
При одновременном применении с биологически активными добавками, содержащими калий, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями соли, или с другими средствами, которые могут вызвать повышение содержания калия в крови (например, с гепарином), следует соблюдать осторожность и проводить регулярный контроль содержания калия в крови.
Трансплантация почки
Данных по безопасности применения валсартана у пациентов, перенесших трансплантацию почки, нет.
Дефицит в организме натрия идти снижение ОЦК
У пациентов с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, например, получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале лечения препаратом может развиваться артериальная гипотензия, сопровождающаяся клиническими проявлениями. Перед началом лечения препаратом следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или восполнить ОЦК, в том числе путем уменьшения дозы диуретика.
Стеноз почечной артерии
Применение препарата коротким курсом у пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие одностороннего стеноза артерии единственной почки, не приводит к сколько-нибудь существенному изменению показателей почечной гемодинамики, концентрации креатинина сыворотки крови или азота мочевины крови. Однако, учитывая, что другие лекарственные средства, влияющие на РААС, могут вызывать повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, в качестве меры предосторожности рекомендуется контроль этих показателей.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени легкой и умеренной степени без явлений холестаза применять валсартан необходимо с осторожностью.
Первичный гиперальдостеронизм
Препарат неэффективен для лечения артериальной гипертензии у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, поскольку у данной категории пациентов не отмечается активация РААС.
Аортальный или митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
Как и при приеме других вазодилатирующих средств следует соблюдать осторожность при приеме валсартана у пациентов с аортальным или митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.
ХСН/период после перенесенного инфаркта миокарда
У пациентов с ХСН или после перенесенного инфаркта миокарда, начинающих лечение валсартаном, часто отмечается некоторое снижение АД, в связи с чем рекомендуется контроль АД в начале терапии. При условии соблюдения рекомендаций по режиму дозирования обычно не возникает необходимости отмены препарата по причине артериальной гипотензии. Оценка состояния пациентов с ХСН должна включать оценку функции почек.
Вследствие ингибирования РААС у некоторых пациентов возможны нарушения функции почек. У пациентов с ХСН III-IV функционального класса по классификации NYHA, функция почек у которых зависит от состояния РААС, лечение ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и в редких случаях развитием острой почечной недостаточности и/или летальным исходом. Поэтому у данных категорий пациентов перед применением препарата, а также периодически во время лечения, необходимо проводить оценку функции почек.
Комбинированная терапия при артериальной гипертензии
При артериальной гипертензии валсартан может применяться в монотерапии, а так же одновременно с другими гипотензивными средствами, в частности, с диуретиками.
Комбинированная терапия в период после перенесенного инфаркта миокарда
Возможно применение валсартана в комбинации с другими лекарственными препаратами, применяемыми после перенесенного инфаркта миокарда, а именно: тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой в качестве антиагрегантного средства, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ГМГ-КоА-редукгазы (статинами). У данной категории пациентов не рекомендуется применять валсартан одновременно с ингибиторами АПФ. поскольку данная комбинированная терапия не имеет преимуществ перед монотерапией валсартаном или ингибитором АПФ в отношении показателей общей смертности по любой причине.
Комбинированная терапия при ХСН
При ХСН валсартан может применяться как в монотерапии, так и одновременно с другими средствами - диуретиками, сердечными гликозидами, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами. У данной категории пациентов не рекомендуется применение тройной комбинированной терапии ингибитором АПФ, бета-адреноблокатором и валсартаном.
Ангионевротический отек
Ангионевротический отек, в том числе отек гортани и голосовых связок, приводящий к обструкции дыхательных путей, и/или отек лица, губ, глотки и/или отек языка, встречался у пациентов, получавших валсартан, у некоторых из этих пациентов ранее возникал ангионевротический отек на фоне приема других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ. Прием валсартана в случае развития ангионевротического отека должен быть немедленно отменен, возобновление препарата запрещено.
Беременность
В случае наступления беременности во время лечения препарат следует отменить.
Двойная блокада РААС
При лечении препаратами, влияющими на РААС, особенно при их комбинации, у чувствительных пациентов сообщалось о выраженном снижении АД, обмороке, инсульте, гиперкалиемии и изменении функции почек (включая острую печеночную недостаточность). Требуется соблюдать осторожность при комбинации АРА II, включая валсартан. с другими препаратами, блокирующими РААС, такими как ингибиторы АПФ или алискирен.
Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела). И не рекомендуется у других пациентов.
Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.
Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых связана с повышенной концентрацией внимания и быстротой двигательных и психических реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг и 80 мг.
Упаковка:
По 7, 10, 14, 15, 20 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8 контурных ячейковых упаковок по 7 и 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
По 1,2, 3, 4, 5, 6, 7 контурных ячейковых упаковок по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
По 1, 2, 3, 4, 5, 6 контурных ячейковых упаковок по 15 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
По 1, 2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок по 20 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
По 1, 2, 3 контурных ячейковых упаковок по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек:
По рецепту
Устаревшее наименование торгового препарата:
Valaar
Производитель:
АЛИУМ АО
Россия
| 5 | Формы выпуска |
| ||||||||||||||||||||||
